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Bioorg Med Chem ; 26(12): 3158-3165, 2018 07 23.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29699911

RESUMO

A series of new 6-styryl-naphthalene-2-amidrazone derivatives were synthesized and evaluated as potential ASIC1a inhibitors. Among them, compound 5e showed the most activity to inhibit [Ca2+]i. elevation in acid-induced articular chondrocytes. Together with the important role of ASIC1a in the pathogenesis of tissue acidification diseases including rheumatoid arthritis, these results might provide a meaningful hint or inspiration in developing drugs targeting at tissue acidification diseases.


Assuntos
Ácidos Carboxílicos/química , Desenho de Fármacos , Agonistas de Canais de Sódio/síntese química , Canais Iônicos Sensíveis a Ácido/química , Canais Iônicos Sensíveis a Ácido/metabolismo , Animais , Cálcio/metabolismo , Ácidos Carboxílicos/síntese química , Ácidos Carboxílicos/farmacologia , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Células Cultivadas , Condrócitos/citologia , Condrócitos/metabolismo , Naftalenos/química , Ratos , Agonistas de Canais de Sódio/química , Agonistas de Canais de Sódio/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
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